Kada se uzmu prije infekcije ili tokom rane faze bolesti (unutar dva dana od početka bolesti), antiviralni lijekovi mogu spriječiti infekciju, i ako je infekcija već uzela maha, njihovo ordiniranje može smanjiti trajanje simptoma za jedan ili dva dana.
Lijekovi ove vrste imaju relativno visok sigurnosni profil, smanjuju simptome gripe te skraćuju trajanje bolesti a kod korištenja najveći problem se javlja u vezi sa pravovremenim početkom uzimanja lijeka. Naime, na temelju prisutnih simptoma u početku bolesti bez virološke dijagnostike nemoguće je razlučiti virus gripe od još barem dvijestotinjak drugih respiratornih virusa koji cirkuliraju svake sezone, a na koje lijek nema učinka. Kao drugo ograničenje lijeka nameće se nužnost početka uzimanja lijeka u prvih 48 sati od početka bolesti da bi lijek bio učinkovit, a s obzirom na inkubaciju bolesti od barem 24 sata vrlo je teško započeti na vrijeme uzimati lijek.
Već nekoliko godina, amantadin i rimantadin su bili jedini antivirusni lijekovi. Međutim, ovi lijekovi su efikasni samo protiv gripe tipa A, a i virus ima težnju da razvije otpornost. Nova klasa antivirusa je također razvijena – inhibitori neuraminidaze (uključujući zanamivir i oseltamivir), je također razvijena, ali oni su skupi i nisu na raspolaganju u mnogim zemljama. Na našem je tržištu trenutno u prodaji druga generacija protivvirusnih lijekova tzv. inhibitori neuraminidaze pod generičkim imenom oseltamivir i zanamivir.